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HF过程中，交感神经活性和RAAS活性增高是最重要的神经内分泌异常改变。与RAAS抑制药类似，β受体拮抗药亦可通过纠正神经内分泌异常激活而发挥HF的治疗作用。治疗HF可选用的β受体拮抗药有卡维地洛（carvedilol）、拉贝洛尔（labetalol）、美托洛尔（metoprolol）及比索洛尔（bisoprolol）。
【药理作用与机制】
1.HF过程中，由于高水平儿茶酚胺对心肌β受体的持续性影响，导致心肌细胞β受体数目减少，此即β受体“下调”现象。β受体拮抗药可通过拮抗β受体，有利于心肌β受体数目“上调”，进而恢复心脏对神经系统调节的正常反应。
2.通过拮抗β受体，减慢心率，可降低心肌耗氧量，延长心脏舒张期冠脉灌注时间，有利于心肌有效血流量增加，从而改善心脏舒缩功能。
3.抑制RAAS的过度兴奋，降低肾素、AngⅡ水平，减少醛固酮分泌，进而降低衰竭心脏的前负荷和后负荷。
4.拮抗β受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，发挥抗心律失常作用，从而减少HF时心脏性猝死的发生。
5.拮抗β受体，可遏制HF过程中高水平儿茶酚胺对β受体的持续兴奋，进而阻抑心肌细胞凋亡和心肌重构的病理过程。
6.卡维地洛等兼有拮抗α受体、抗氧自由基等作用。
【临床应用与评价】所有病情相对稳定的HFrEF患者均可使用β受体拮抗药，除非有禁忌证或不能耐受。尤其适用于合并高血压、冠心病、房性或室性心律失常、扩张型心肌病的HF患者。
β受体拮抗药具有一定的负性肌力作用，治疗初期可抑制心脏功能，但长期应用（＞3个月）可以改善心脏功能，缓解心力衰竭症状，延缓或逆转心肌重构，降低病死率，改善患者生活质量。目前多项针对HFrEF患者的临床试验已证实，β受体拮抗药（美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛）可降低患者全因死亡风险、猝死风险、心血管死亡或住院风险，并提高患者心功能分级和生活质量。而非选择性β受体拮抗药普萘洛尔未发现具有缓解HF的作用。因此推荐应用选择性β1受体拮抗药美托洛尔、比索洛尔以及非选择性α1/β受体拮抗药卡维地洛。
【用法与注意事项】
1.采用小剂量开始、逐步递增的临床用药量为避免药物抑制心肌收缩力作用可能诱发或加重心力衰竭的风险，起始剂量要小，在此基础上逐步递增剂量，以达预期疗效，并避免严重不良反应。如美托洛尔开始剂量6.25mg/d，经2～3日达到100mg/d；卡维地洛25mg，2次/d。每隔2～4周根据临床反应逐渐增量，目标剂量美托洛尔50mg，2～3次/d；卡维地洛25～50mg，2次/d。通常静息心率降低至60次/min的剂量为药物应用的目标剂量或最大耐受剂量。
2.密切观察血流动力学状态，及时调整临床用药剂量。
3.心功能改善的情况与治疗时间密切相关心功能改善的平均奏效时间为2～3个月。
4.β受体拮抗药用于HF病情稳定者，一般治疗过程中应合并使用其他抗心力衰竭药目前β受体拮抗药、ARNI或ACEI/ARB、MRA、钠-葡萄糖耦联转运体2抑制药（sodium-glucosecotransporter2inhibitor，SGLT2i）为基础的“新四联”药物治疗已经是HF的基础治疗措施。对于伴有液体潴留的HF患者，必须同时使用利尿药预防β受体拮抗药治疗初期的液体潴留加重。对于β受体拮抗药已经达到目标剂量或最大耐受量，心率仍≥70次/min者，应给予伊伐布雷定，将心率控制于60次/min左右。HF过程中，交感神经活性和RAAS活性增高是最重要的神经内分泌异常改变。与RAAS抑制药类似，β受体拮抗药亦可通过纠正神经内分泌异常激活而发挥HF的治疗作用。治疗HF可选用的β受体拮抗药有卡维地洛（carvedilol）、拉贝洛尔（labetalol）、美托洛尔（metoprolol）及比索洛尔（bisoprolol）。
【药理作用与机制】
1.HF过程中，由于高水平儿茶酚胺对心肌β受体的持续性影响，导致心肌细胞β受体数目减少，此即β受体“下调”现象。β受体拮抗药可通过拮抗β受体，有利于心肌β受体数目“上调”，进而恢复心脏对神经系统调节的正常反应。
2.通过拮抗β受体，减慢心率，可降低心肌耗氧量，延长心脏舒张期冠脉灌注时间，有利于心肌有效血流量增加，从而改善心脏舒缩功能。
3.抑制RAAS的过度兴奋，降低肾素、AngⅡ水平，减少醛固酮分泌，进而降低衰竭心脏的前负荷和后负荷。
4.拮抗β受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，发挥抗心律失常作用，从而减少HF时心脏性猝死的发生。
5.拮抗β受体，可遏制HF过程中高水平儿茶酚胺对β受体的持续兴奋，进而阻抑心肌细胞凋亡和心肌重构的病理过程。
6.卡维地洛等兼有拮抗α受体、抗氧自由基等作用。
【临床应用与评价】所有病情相对稳定的HFrEF患者均可使用β受体拮抗药，除非有禁忌证或不能耐受。尤其适用于合并高血压、冠心病、房性或室性心律失常、扩张型心肌病的HF患者。
β受体拮抗药具有一定的负性肌力作用，治疗初期可抑制心脏功能，但长期应用（＞3个月）可以改善心脏功能，缓解心力衰竭症状，延缓或逆转心肌重构，降低病死率，改善患者生活质量。目前多项针对HFrEF患者的临床试验已证实，β受体拮抗药（美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛）可降低患者全因死亡风险、猝死风险、心血管死亡或住院风险，并提高患者心功能分级和生活质量。而非选择性β受体拮抗药普萘洛尔未发现具有缓解HF的作用。因此推荐应用选择性β1受体拮抗药美托洛尔、比索洛尔以及非选择性α1/β受体拮抗药卡维地洛。
【用法与注意事项】
1.采用小剂量开始、逐步递增的临床用药量为避免药物抑制心肌收缩力作用可能诱发或加重心力衰竭的风险，起始剂量要小，在此基础上逐步递增剂量，以达预期疗效，并避免严重不良反应。如美托洛尔开始剂量6.25mg/d，经2～3日达到100mg/d；卡维地洛25mg，2次/d。每隔2～4周根据临床反应逐渐增量，目标剂量美托洛尔50mg，2～3次/d；卡维地洛25～50mg，2次/d。通常静息心率降低至60次/min的剂量为药物应用的目标剂量或最大耐受剂量。
2.密切观察血流动力学状态，及时调整临床用药剂量。
3.心功能改善的情况与治疗时间密切相关心功能改善的平均奏效时间为2～3个月。
4.β受体拮抗药用于HF病情稳定者，一般治疗过程中应合并使用其他抗心力衰竭药目前β受体拮抗药、ARNI或ACEI/ARB、MRA、钠-葡萄糖耦联转运体2抑制药（sodium-glucosecotransporter2inhibitor，SGLT2i）为基础的“新四联”药物治疗已经是HF的基础治疗措施。对于伴有液体潴留的HF患者，必须同时使用利尿药预防β受体拮抗药治疗初期的液体潴留加重。对于β受体拮抗药已经达到目标剂量或最大耐受量，心率仍≥70次/min者，应给予伊伐布雷定，将心率控制于60次/min左右。
