首个ARNI类药物为沙库巴曲/缬沙坦(sacubitril/valsartan),由ARB缬沙坦和脑啡肽酶抑制药以1∶1连接而成。口服后,在体内裂解为沙库巴曲和缬沙坦。缬沙坦可通过阻断AT1R降低RAAS系统的激活,沙库巴曲经肝脏生物转化生成活性药物LBQ657,后者可抑制脑啡肽酶,增加利尿钠肽水平,从而产生血管舒张、尿钠排泄增加、利尿、抗细胞增殖等作用。目前ARNI主要用于NYHA心功能Ⅱ~Ⅲ级、有症状的HFrEF患者,也可用于HFpEF、HFmrEF的治疗。循证医学证据表明,与依那普利比较,沙库巴曲/缬沙坦具有更强的降低HF患者的心血管死亡率和心力衰竭住院率的作用。ARNI的用法与注意事项参见本章第一节。

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