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常用于治疗心绞痛的CCB包括：①二氢吡啶类，包括硝苯地平（nifedipine）、非洛地平（felodipine）、尼卡地平（nicardipine）、尼索地平（nisoldipine）、氨氯地平（amlodipine）、尼群地平（nitrendipine）；②非二氢吡啶类，包括维拉帕米（verapamil）、地尔硫䓬（diltiazem）等。
【药理作用与机制】
1.降低心肌耗氧量
（1）阻滞心肌细胞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱、心率减慢，从而降低心肌耗氧量。CCB对心脏的抑制作用以维拉帕米最强，地尔硫䓬次之，二氢吡啶类较弱。
（2）阻滞血管平滑肌细胞Ca2+内流，使外周血管扩张，减轻心脏后负荷，降低心肌耗氧量。其中二氢吡啶类扩张血管作用较强，尤以硝苯地平普通片最为明显，用后可能会出现反射性心率加快，使心肌耗氧量增加，而维拉帕米、地尔硫䓬等扩血管作用相对较弱。
2.扩张冠状动脉 对较大的冠状血管包括输送血管和侧支循环血管及小阻力血管均有明显扩张作用，对冠脉痉挛有显著的解痉作用，能改善缺血区血液供应。
3.保护缺血心肌细胞 可通过阻滞Ca2+内流而减轻心肌缺血或再灌注时细胞内钙超载。
【体内过程】此类药物均能被胃肠道所吸收，但因首过效应，生物利用度较低。硝苯地平普通片剂口服起效快，但因反射性交感神经兴奋较强，已逐渐为该药缓控释片或第二代二氢吡啶类药物（如氨氯地平）所替代。氨氯地平、非洛地平、尼卡地平、尼索地平、尼群地平等二氢吡啶类CCB吸收较慢，持续时间较长。非二氢吡啶类CCB达峰时间介于硝苯地平普通片剂与氨氯地平之间。CCB主要在肝脏代谢，转化为无活性或活性较低的代谢产物，地尔硫䓬的主要代谢产物为去乙酰基地尔硫䓬，在扩张血管作用方面，其作用为地尔硫䓬的50%。维拉帕米的去甲基代谢产物去甲维拉帕米虽有生物学活性，但作用明显不如维拉帕米。代谢产物或少量药物原形主要经肾排出，少部分随粪便排出。
【临床应用与评价】CCB对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛者最为有效，也可用于稳定型、不稳定型心绞痛以及心肌梗死的治疗。
1.硝苯地平 扩血管作用强，可解除冠脉痉挛，对变异型心绞痛的效果好，对伴有高血压的患者尤为适用；对稳定型心绞痛也有效。硝苯地平普通片因其起效快速，可反射性地加快心率并增加心肌耗氧量，已较少使用。长效二氢吡啶类CCB与β受体拮抗药联用较单用更为有效。由于无明显的心肌抑制作用，该药能安全用于伴有窦性心动过缓、房室传导阻滞的患者。
2.维拉帕米 可用于变异型心绞痛的治疗，但扩张冠脉血管的作用弱于二氢吡啶类；对稳定型心绞痛疗效似普萘洛尔，对不稳定型心绞痛，可以缓解症状，由于具有减慢心率，不会增加不稳定型心绞痛缺血事件的发生率，但心脏抑制作用可能会增加心力衰竭风险。该药抗心律失常作用明显，因此适用于伴有心律失常的心绞痛患者。
3.地尔硫䓬 其作用强度介于硝苯地平和维拉帕米之间，变异型、稳定型和不稳定型心绞痛均可使用。该药选择性扩张冠脉，对外周血管扩张作用较弱，应用时较少引起低血压；具有减慢心率和抑制传导作用。对不稳定型心绞痛疗效好，并且可降低心肌梗死后心绞痛的发作频率。
【不良反应与防治】非二氢吡啶类CCB可引起心脏抑制，导致窦性心动过缓、房室传导阻滞、充血性心力衰竭和心脏停搏。血管舒张作用可引起颜面皮肤潮红、头痛、头晕、低血压等。血压过快降低，可兴奋交感神经，引起反射性心动过速，甚至加重心肌缺血症状，尤其在使用硝苯地平普通片时应警惕这一不良反应的发生。
【药物相互作用】部分CCB如维拉帕米是CYP3A4的抑制药，与CYP3A4底物（如辛伐他汀、阿托伐他汀等）合用时，可升高他汀类药物的血药浓度，较高剂量维拉帕米与之合用时，可增加肌病/横纹肌溶解的风险。此外，维拉帕米是小肠、肾脏ABC转运体P-gp的抑制药，当与地高辛、环孢素等药物合用时，能减少上述药物经肾的排泄。二氢吡啶类CCB的药物相互作用参见本章第一节。
【用法与注意事项】
维拉帕米，普通片剂，口服，80～120mg，3次/d；缓释制剂，口服，240～480mg，1次/d。硝苯地平，普通片剂，口服，10～20mg，3次/d；缓释制剂，口服，30～80mg，1次/d。地尔硫䓬，普通片剂，口服，30～90mg，3次/d；缓释制剂，90～360mg，1次/d。尼卡地平，20～40mg，3次/d。尼索地平，20mg，2次/d。氨氯地平，5～10mg，1次/d。非洛地平，5～20mg，1次/d。尼群地平，20mg，1～2次/d。
在起始用药时和长期应用中应监测血压，特别是在已经使用降压药物治疗的患者。非二氢吡啶类CCB与β受体拮抗药合用时，因两者对心肌收缩力和传导系统都有抑制作用，故应特别注意观察心脏反应。对于伴有心力衰竭、窦房结功能低下、房室传导阻滞的心绞痛患者，应禁用维拉帕米，地尔硫䓬也应该慎用。心绞痛患者突然停用短效二氢吡啶类CCB，有可能导致心绞痛发作频率和持续时间的增加，因此，长期用药时不能骤然停药。
