心绞痛的治疗包括缓解症状和改善预后。抗心绞痛药可以通过不同途径来调整氧的供需失衡,改善症状,或者通过减轻心脏的工作负荷,降低心肌的耗氧量;或者通过下列途径松弛冠状动脉平滑肌,增加心肌的血液供应。
1.增加一氧化氮水平,升高cGMP 一氧化氮(NO)能激活鸟苷酸环化酶,升高cGMP,后者可激活肌球蛋白轻链磷酸酶(MLCP),促进肌球蛋白轻链的去磷酸化反应,阻止肌球蛋白和肌动蛋白的反应,引起血管平滑肌松弛。硝酸酯类是通过提供NO而对心绞痛产生治疗作用的药物。
2.降低细胞内Ca2+ CCB可阻滞血管平滑肌钙通道,降低细胞内Ca2+浓度,从而引起血管扩张。β受体拮抗药和某些CCB亦可抑制心肌细胞Ca2+内流,降低心肌收缩力、减慢心率,从而降低心肌耗氧量。
3.稳定血管平滑肌细胞膜并防止其除极化 钾通道开放药如尼可地尔可提高K+通道的通透性,促进K+内流,导致细胞膜超极化,进而抑制血管收缩。
目前缓解心绞痛症状的一线治疗药物主要包括硝酸酯类、钙通道阻滞药、β受体拮抗药,二线治疗药物包括窦房结抑制药、尼可地尔、雷诺嗪以及代谢类药物等。

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