胆汁酸螯合剂

胆汁酸螯合剂（bile acid sequestrants，BAS）是一类不吸收的聚合物，口服后在肠道与肠道胆盐（人体胆汁中胆汁酸的主要形式）结合形成不可吸收的复合物，阻断胆汁酸的肠肝循环，加速肝细胞内胆固醇向胆汁酸转化，减少肝细胞内胆固醇，上调细胞膜LDL-R表达，降低血中LDL-C水平。考来烯胺和考来替泊是最早使用的BAS，因其特异性差，影响胆固醇吸收的同时，对其他物质如TG、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、炔雌醇及脂溶性维生素A、D等吸收也有影响，且胃肠道反应较重，目前临床应用相对较少。考来替兰（colestilan）和考来维仑（colesevelam）属新型BAS，对胆汁酸的亲和力明显增强。单用或与他汀类药物联合，可作为原发性高脂血症饮食和运动的辅助治疗，降低患者LDL-C水平；也可改善成人2型糖尿病患者的血脂水平。考来维仑是唯一被批准用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）的儿童患者的BAS，以及LDL-C未达标的HeFH儿童患者。副作用包括腹胀、便秘和脂溶性维生素吸收不良等。