1.β受体拮抗药

β受体拮抗药包括非选择性及选择性β₁受体拮抗药。

【药理作用与机制】β受体拮抗药可产生中等程度降压作用。主要通过以下途径降低血压：①阻断心脏β1受体，减少心输出量。②阻断肾小球旁细胞β₁受体，减少肾素分泌。③透过血脑屏障阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱，外周交感神经张力降低，外周阻力降低。④阻断突触前膜β₂受体，减少去甲肾上腺素释放。⑤促进动脉壁扩血管物质如前列环素的合成。

【临床应用与评价】主要用于年轻高血压、心输出量及肾素活性偏高的患者。对高血压合并心绞痛、心肌梗死、冠脉高危、心力衰竭、窦性心动过速等高血压患者疗效更佳。选择性β₁受体拮抗药收缩支气管和外周血管的作用较弱，适于长期使用。但因降压强度有限，故常与其他降压药合用。

【不良反应与防治】常见副作用包括眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱（恶心、腹泻）等；还可引起心动过缓、房室传导阻滞、诱发心力衰竭或支气管哮喘、四肢厥冷及雷诺现象等。长期大量应用可影响脂代谢，使高密度脂蛋白（HDL）降低，总胆固醇（TC）和甘油三酯水平（TG）升高；还可引起血糖和尿酸升高，尤其是普萘洛尔、纳多洛尔等非选择性β受体拮抗药，容易致尿酸升高，高血压合并高尿酸患者不宜使用。美托洛尔、倍他洛尔等对尿酸影响极小，高血压合并高尿酸患者可以选用。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克等患者忌用β受体拮抗药。此外，具有内在拟交感活性的β受体拮抗药如布新洛尔、吲哚洛尔、醋丁洛尔和氧烯洛尔等，可引起心率加快等，心率较快的高血压患者应该避免选用。