普萘洛尔为非选择性β受体拮抗药。用药初期,因β2受体被阻断致血管收缩,外周阻力增加,降压作用不明显或略降。但长期用药后外周阻力降低,血压下降。普萘洛尔起效缓慢,作用温和、持久,不引起直立性低血压。但突然停药会致反跳现象,且易致支气管平滑肌收缩、血糖及血尿酸升高,因此高血压合并哮喘、糖尿病及高尿酸或痛风者不宜选用。此外,窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克等患者禁用。
普萘洛尔口服吸收迅速而完全,但首过效应强,40%~70%被肝脏破坏,生物利用度低。t1/2为6h,2次/d给药能有效地控制高血压。由于个体差异大,须从小剂量开始及个体化用药。

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