选择性雌激素受体调节药

选择性雌激素受体调节药（selective estrogen receptor modulators，SERMs）是一些类似雌激素的化合物，在心血管和骨骼系统具有雌激素前体活性，而在乳腺和子宫具有抗雌激素作用。包括雷洛昔芬（raloxifene）等。

【药理作用与机制】选择性雌激素受体调节剂可与雌激素受体结合，选择性地作用于不同组织的雌激素受体，在不同的靶组织分别产生类雌激素或抗雌激素作用，对骨的作用与雌激素相似，是骨吸收抑制药。

【临床应用与评价】由于激素替代疗法可并发子宫内膜增生、乳腺增生，增加乳腺癌、子宫内膜癌、深静脉血栓等，雌激素受体调节剂的研究备受关注。此类药物具有双向性，其保留了雌激素对骨骼与心血管的保护作用，但一般不引起子宫内膜和乳腺细胞增生（抗雌激素活性），从而降低致癌危险。

雷洛昔芬是第一个被FDA批准用于预防和治疗绝经后骨质疏松症的选择性雌激素受体调节剂，可降低骨转换至女性绝经前水平，阻止骨丢失，增加骨密度，降低发生椎体骨折的风险。雷洛昔芬与雌激素受体的亲和力较高，在骨代谢和脂蛋白代谢方面发挥拟雌激素作用，而在乳腺及子宫方面发挥拮抗雌激素的作用。与雌激素不同的是，它不能缓解绝经期常见的血管舒缩症状，有较高的潮热发生率和下肢麻痹感。

【不良反应与防治】可见潮热和下肢痉挛症状，潮热症状严重的围绝经期妇女暂时不宜用。本品还可增加静脉血栓栓塞的危险性，有静脉栓塞病史及有血栓倾向者，如长期卧床和久坐者禁用。