雌激素

目前国内应用的雌激素治疗制剂有20余种，其活性成分大多为结合雌激素、戊酸雌二醇或雌三醇等。

【药理作用与机制】雌激素缺乏是绝经后骨质疏松症的主要原因，缺乏雌激素可引起骨吸收大于骨形成，引起破骨细胞活性增加，并抑制肠钙吸收和尿钙重吸收，导致骨量丢失。

雌激素对骨组织的作用主要通过以下几个途径：①雌激素能抑制IL-1、IL-6等破骨细胞因子的分泌而抑制骨吸收，对骨的各部位，包括易发生骨折的脊椎骨、前臂骨和股骨颈等均有保护作用；②雌激素可直接作用于成骨细胞和骨细胞上的雌激素受体，刺激成骨细胞制造骨基质，促进骨形成；③雌激素可促进肠钙吸收和肾小管重吸收钙；④雌激素可抑制骨细胞对甲状旁腺激素（parathyroid hormone，PTH）的反应性，雌激素缺乏时，骨对PTH的敏感性增加，导致骨吸收增加；⑤雌激素能有效促进降钙素的分泌。

【临床应用与评价】补充雌激素是防治绝经后骨质疏松症最有效的途径。雌激素能有效预防绝经后的快速骨丢失，保持骨量，降低骨折发生率，缓解骨质疏松症造成的疼痛，改善更年期症状，降低骨质疏松性椎体、非椎体及髋部骨折的风险。

临床上单用雌激素适用于不需保护子宫内膜的妇女，如已切除子宫者；合用雌、孕激素适用于有子宫的妇女，分周期用药（可有月经样出血）和连续用药（可避免周期性出血）两种。

【不良反应与防治】雌激素的不良反应有气胀、乳房触痛、阴道出血和子宫出血。长期替代治疗的潜在危险是患子宫内膜癌、乳腺癌的危险性增加。对仍有子宫的妇女，加用孕激素以减少发生子宫内膜癌的危险性。绝经激素治疗轻度增加血栓风险，故血栓是激素治疗的禁忌证。但非口服雌激素因无肝脏首过效应，引起血栓的风险更低。

【用法与注意事项】激素类治疗药物有口服、经皮和阴道用药多种制剂。激素治疗的方案、剂量、制剂选择及治疗期限等，应根据患者个体情况而定。

尼尔雌醇是雌三醇衍生物，口服每次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1～2mg，每月2次，3个月为一个疗程。7-甲基异炔诺酮为人工合成的性激素药物，口服每日一次2.5mg，应用水或其他饮料冲服。最好每天在同一时间服用。复合型雌激素是由孕马尿液中提取的天然雌激素，每日0.625mg，根据患者的个体情况可采用持续或周期给药方案。