（七）二肽基肽酶-4抑制药

二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制药通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，抑制胰高血糖素分泌。目前在国内上市的DPP-4抑制药有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

【体内过程】口服吸收迅速，经肾脏排泄，约79%西格列汀是以原形从尿中排出。

【药理作用与机制】西格列汀能够抑制DPP-4水解GLP-1，降低空腹血糖和餐后血糖水平。

【临床应用与评价】临床上可单用，降低2型糖尿病HbA1c水平0.4%～0.9%，配合饮食控制和运动疗法，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【不良反应】单独使用不增加低血糖发生的风险，不增加体重。偶见过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征，过敏患者禁用。

【药物相互作用】西格列汀对二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药的药动学不存在具有临床意义的影响。西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、CYP2C8或CYP2C9产生抑制作用。DPP-4抑制药与ACEI联合应用增加血管性水肿的风险。

【用法与注意事项】西格列汀治疗的推荐剂量为100mg，每日1次。本药物可与或不与食物同服。在有肾功能不全的患者中，使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀时应调整剂量。