（五）α-葡萄糖苷酶抑制药

α-葡萄糖苷酶抑制药（α-glucosidaseinhibitors）是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而控制血糖的药物，现在临床应用的有阿卡波糖（acarbose）、伏格列波糖（voglibose）及米格列醇（miglitol），目前广泛应用的是阿卡波糖。

【体内过程】口服吸收较少，主要在肠道内起作用，t1/2为2.8h，经肾排泄。

【药理作用与机制】阿卡波糖化学结构与碳水化合物类似，在小肠中竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水解，使淀粉、麦芽糖和蔗糖等水解产生葡萄糖减少，延缓吸收，降低餐后高血糖。长期应用后可降低空腹血糖和减轻尿糖，亦可以降低甘油三酯和减轻体重。因不刺激胰岛素分泌，故不导致低血糖。

【临床应用与评价】α-葡萄糖苷酶抑制药可降低2型糖尿病患者HbA1c0.5%，并降低体重。临床上可单用或与其他降血糖药合用治疗糖尿病，尤适用于肥胖型，以餐后血糖升高为主的早期2型糖尿病患者，并可延缓糖耐量减低向糖尿病发展进程。可单独用于2型糖尿病的治疗，亦可与胰岛素、磺酰脲类及双胍类降糖药合用于治疗给予上述降糖药降糖效果不佳者，目的是增强降糖效果，并减少药物的用量，降低不良反应。

【不良反应】肠道功能紊乱是α-葡萄糖苷酶抑制药的主要不良反应。由于小肠中未被吸收的碳水化合物在肠道滞留和酵解产气，临床上表现为胃胀、腹胀、排气增多、腹泻和胃肠道痉挛性疼痛。全身不良反应较少见，大剂量可引起血清转氨酶升高，但不伴其他肝功能改变，停药后可自行恢复。此外由于其减少肠道铁的吸收，少数患者发生贫血。

【药物相互作用】抗酸剂、考来烯胺、消化酶制剂和肠吸附剂等可减低其作用，应尽量避免同时服用。

【用法与注意事项】阿卡波糖口服每日3次，每次50～100mg。此药需在餐前即刻或与第一口主食一起咀嚼服用。炎症性肠病及其伴有溃疡和胃肠道梗阻、腹部手术者因用药后肠道产气会加重病情，禁用本药。肌酐清除率＜25ml/min者，以及18岁以下患者、妊娠期及哺乳期妇女禁用本药。