（七）作用与GABA相关的新型抗癫痫药（普洛加胺、氨己烯酸、加巴喷丁、托吡酯、噻加宾）

普洛加胺（progabide）GABA受体激动药，对局限性发作、大发作、肌阵挛发作和帕金森病有效。不良反应主要是肝毒性（9%），目前仅用于其他药物难以控制的患者。口服治疗癫痫：每日10～30mg/kg；痉挛病：每日24mg/kg；帕金森病：每日900～2100mg，或遵医嘱。

氨己烯酸（vigabatrin，VGB）GABA氨基转移酶抑制药，提高脑内GABA浓度。主要用于顽固性部分性癫痫发作，特别是儿童患者。成人和9岁以上儿童，2～4g/d，分2次服用；3～9岁儿童建议1g/d，分次服用。不良反应主要是中枢抑制性，如嗜睡、头晕、共济失调和记忆力减退等。

加巴喷丁（gabapentin，GBP）尽管结构与GABA类似，但不具有GABA受体激动作用，可能是通过影响氨基酸转运增强GABA功能，还可能通过阻滞N型或P/Q型钙通道发挥作用。对局限性发作和大发作有效。每次300～600mg，3次/d，最大可用到2400mg/d。毒性小，不良反应少。

托吡酯（topiramate，TPM）作用类似于苯妥英钠，机制包括阻滞电压依赖性Na+通道；增强GABA功能，但作用部位不同于苯二氮䓬类和苯巴比妥类；也抑制谷氨酸受体的兴奋作用。广谱抗癫痫药，对大发作、局限性发作和失神发作均有效。成人100～200mg/d，儿童3～6mg/（kg·d）。不良反应主要是中枢抑制性，如嗜睡、头晕、乏力和记忆力减退等。孕妇慎用。

噻加宾（tiagabine，TGB）作用机制是抑制GABA在突触间隙的重吸收，提高脑内GABA浓度。口服该药吸收较快，达峰时间小于1h，血浆蛋白结合率高达96%；可被丙戊酸、水杨酸、萘普生等药置换；t_1/2平均7h。治疗局限性发作效果好。24～60mg/d，分3～4次服用。主要不良反应与剂量有关，如头晕、震颤、注意力不集中、共济失调等。肝功能不全、孕妇以及哺乳期妇女禁用或慎用。