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苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那）是最先应用的有效抗癫痫药，毒性较低，现仍是治疗大发作的首选药。
【体内过程】口服吸收慢，但较完全。药物在体内45%～50%与血浆蛋白结合，部分与组织包括脑组织结合。其pKa为7.3。一次口服1～6h后血药浓度可达高峰，血浆有效浓度约为10μg/ml。但是为了预防发作，尤其是一些顽固发作病例，血浆浓度需维持在10～35μg/ml，长期应用血浆浓度应低于30μg/ml，无常见的不良反应。但在治疗开始或是增加剂量时，低于上述血药浓度也可能发生不良反应。血浆浓度高于60μg/ml时，对于未产生耐受者可引起明显的毒性反应。其血浆t1/2平均为90～100h。脑脊液中的苯巴比妥浓度与血中游离的药物浓度近似，唾液内也有少量。约有30%由肾脏以原形排出，这取决于尿的pH，尿呈碱性时其重吸收减少，排出量增加。其余部分被肝微粒体酶代谢为对羟苯衍生物，如对羟苯巴比妥，这些非活性代谢产物与硫酸根结合后随尿液排出。
【药理作用与机制】大多数巴比妥类药有抗惊厥作用，但苯巴比妥最大抗癫痫剂量小，一般镇静剂量即可对大多数的实验癫痫模型有效，但相对无选择性，能阻止癫痫病灶异常放电的扩布及提高惊厥阈。本品不仅能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈，阻止异常放电的扩散，也能降低病灶细胞的兴奋性，抑制其异常放电，是一广谱抗癫痫药。对大发作及癫痫持续状态的效应最好，既可防止惊厥症状的发生，又可消除癫痫的先兆症状，对局限性发作及精神运动性发作也有一定效应，对小发作效果差。对癫痫持续状态虽有效，但因透过血脑屏障缓慢，静脉注射也需十几分钟才能起效。苯巴比妥有GABA样作用，增加细胞膜对Cl-的通透性及减少Ca2+依赖的神经递质释放，治疗浓度能抑制谷氨酸的兴奋性及增强GABA的抑制性作用，这可能是其重要的抗癫痫作用基础。
【临床应用与评价】对癫痫大发作和单纯局限性发作有良好疗效，对失神小发作效果差，也可用于癫痫持续状态。
【不良反应与防治】副作用较少。常见一过性嗜睡、困倦，可逐渐耐受。小儿则可能出现兴奋不安、活动过多等反常症状，此种现象似与血药浓度无明显关系。小脑功能障碍很少见。儿童应用是否会影响智力发育的问题有争论。
【药物相互作用】是肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性。加速自身代谢的同时，还可加速其他药物经肝代谢，如双香豆素、性激素、皮质激素类、口服避孕药、强心苷及四环素等，苯巴比妥与上述药物合用可加速这些药物的代谢速度，缩短作用时间，减弱作用强度，需加大剂量才能奏效。而当停用此药时，又必须适当减少这些药物的剂量，以防发生中毒反应。
【用法与注意事项】
1.长期应用 1mg/（kg·d），血药浓度平均为10μg/ml，儿童1mg/（kg·d），为5～7μg/ml，血药浓度平均为10～40μg/ml可控制癫痫发作，15μg/ml预防高热惊厥。
2.长期治疗时 30μg/ml以下，一般不会出现镇静、眼球震颤及共济失调，但是在治疗开始或增加剂量时，低血药浓度也可在数日出现不良反应，60μg/ml以上对于耐受性差的患者可出现明显的中毒。
3.要维持治疗特别是儿童需要耐受较大剂量苯巴比妥，此时虽不出现毒性症状，但可能出现明显的行为障碍，血药浓度在30～40μg/ml以下是可能耐受的，适合于控制癫痫的发作。
4.本品一般成人用量 30mg/次，3次/d。最大剂量250mg/次，500mg/d。儿童每日3～5mg/kg，分次服或睡前顿服。口服需3～4周才见最大疗效。因此，本品在用药或增量后只观察1～2周即认为疗效不佳而继续增量或换用其他药物的做法是不可取的。本品可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女慎用，且久用有一定依赖性。停用本品或以他药代替本品时应逐渐减量，以免诱发癫痫发作或发生癫痫持续状态。
