吗替麦考酚酯

吗替麦考酚酯（mycophenolate mofetil，MMF），又名霉酚酸酯，是一种由真菌产生的霉酚酸的酯类衍生物。MMF 在体内转化为霉酚酸（mycophenolic acid，MPA），MPA 能可逆性抑制次黄嘌呤单核磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase，IMPDH）活性，IMPDH 是鸟苷酸从头合成途径的限速酶，MPA 通过抑制 IMPDH 导致鸟嘌呤核苷酸生成减少，进而阻断 DNA 和 RNA 的合成。T、B 淋巴细胞主要依赖从头合成途径合成鸟嘌呤核苷酸，因此 MPA 能抑制 T 细胞和 B 细胞的增殖与抗体生成，抑制细胞毒性 T 细胞的产生；能快速抑制单核巨噬细胞的增殖，减轻炎症反应；减少细胞黏附分子，抑制血管平滑肌的增生。口服给药吸收迅速，生物利用度较高，血浆药物浓度在 1 小时左右达峰值，有明显的肠肝循环，t_1/2为 16～17 小时。氢氧化铝能抑制其吸收，而考来烯胺可降低其血药浓度。主要用于肾移植和其他器官移植术后预防排斥反应。不良反应为腹泻，减量或对症治疗可消除，无明显的肝、肾毒性。