来氟米特

来氟米特（leflunomide，LEF）是一种具有抗增生活性的异 唑类衍生物。来氟米特为前药，口服吸收后在肠道和肝脏转化为活性代谢产物 A771726，抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶的从头合成途径，影响 DNA 和 RNA 的合成，使活化的淋巴细胞处于 G1/S 交界处或 S 期休眠。来氟米特具有选择性抑制活化 T 细胞的功能，也可阻断活化的 B 细胞增殖，减少抗体生成。其不仅有免疫抑制作用，还有明显的抗炎作用。来氟米特半衰期较长，约 9 天，血药浓度较稳定，生物利用度较高。临床主要用于治疗类风湿关节炎等自身免疫性疾病及抗移植排斥反应。不良反应少，主要有腹泻、可逆性转氨酶升高、皮疹，由于其半衰期较长，可引起机体蓄积毒性。