恩美曲妥珠单抗(ado-trastuzumab emtansine,T-DM1)是一种靶向 HER2 的抗体偶联药物,含有人源化抗 HER2 免疫球蛋白 G1曲妥珠单抗与微管抑制药美坦辛衍生物(DM1),二者通过稳定的硫醚连接体 MCC(4-[N- 马来酰亚胺甲基]环己烷 -1- 羧酸酯)共价结合。T-DM1 同时具有曲妥珠单抗的HER2 抑制作用和 DM1 的细胞毒性。与 HER2 受体结合后,T-DM1 会将 DM1 递送至乳腺癌细胞,从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡。主要用于治疗接受紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的 HER2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗,以及接受紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的 HER2 阳性、不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

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