戈沙妥珠单抗

戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan，SG）是将 SN-38（伊立替康的活性代谢产物）通过其特异性位点，以较高的药物抗体比与 hRS7 结合而成的 ADC，其中 hRS7 是一种抗滋养层细胞表面抗原 2（trophoblast cell surface antigen 2，TROP-2）的抗体。TROP-2 是由 TACSTD2 基因编码表达的细胞表面糖蛋白，在多种肿瘤中过表达，包括乳腺癌、尿路上皮癌、结肠癌和肺癌等，但在正常组织中表达较低。hRS7 与 TROP-2 结合后可将高浓度的 SN-38 递送到癌细胞中，发挥抗肿瘤作用。临床用于既往至少接受过 2 种系统治疗（其中至少 1 种治疗针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者等。