奥希替尼、伏美替尼和阿美替尼奥希替尼(osimertinib)、伏美替尼(furmonertinib)和阿美替尼(almonertinib)是第三代 ErbB1/EGFR 酪氨酸激酶抑制药,是高效选择性的 EGFR 抑制药。其特点除了与 EGFR 不可逆结合外,还克服了第一、二代常见的 T790M 耐药突变的药物,并拥有控制脑转移的优势。适用于具有 EGFR19 外显子缺失突变或 21外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗,以及既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗,奥希替尼还可以用于ⅠB~ⅢA 期 EGFR19 外显子缺失突变或 21外显子 L858R置换突变的 NSCLC患者的术后辅助治疗。基于与第一代 EGFR-TKI对比的随机对照临床试验结果,EGFR 突变阳性的脑转移或脑膜转移患者推荐优先使用第三代 EGFRTKI。奥希替尼用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻,需注意心电图 Q-Tc 间期延长。阿美替尼常见不良反应为皮疹、血肌酸激酶升高和瘙痒等,腹泻的发生率相对较低。伏美替尼常见不良反应(超过 20%)为丙氨酸转氨酶(ALT)/ 天冬氨酸转氨酶(AST)升高。三种药物均应特别注意间质性肺炎的发生。

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