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异烟肼（isoniazid，INH）又称雷米封（rimifon），是异烟酸的肼类衍生物，水溶性好且性质稳定。具有杀菌力强、不良反应少、可以口服且价格低廉的特点。
【体内过程】 异烟肼口服或注射均易吸收，口服后 1～2 小时血浆浓度可达高峰，并迅速分布于全身体液和细胞液中，其中脑脊液、胸腔积液、腹腔积液、关节腔、肾、纤维化或干酪样病灶及淋巴结中含量较高。异烟肼大部分在肝脏内乙酰化为无效的乙酰异烟肼和异烟酸，少部分以原形从尿中排出。异烟肼在体内的乙酰化过程是在肝脏中乙酰转移酶的作用下完成的。当机体内缺乏 N -乙酰转
移酶时，乙酰化过程受阻，异烟肼的代谢减慢，易致蓄积中毒。临床上依据体内异烟肼乙酰化速度的快慢将人群分为两种类型：快代谢型和慢代谢型，前者 t1/2 为 70 分钟左右，后者为 3 小时。若每日给药则代谢慢者不良反应相对重而多；若采用间歇给药方法，特别是每周一次给药，代谢快者疗效相对较差。故临床上应根据不同患者的代谢类型确定给药方案。遗传因素是影响异烟肼乙酰化速度的主要原因，表现为明显的种族差异。我国人群中快代谢型者约占 50%，慢代谢型者占 26%，中间型者约占 24%。
【抗菌作用及作用机制】 异烟肼对结核分枝杆菌具有高度的选择性，对生长旺盛的活动期结核分枝杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。对静止期结核分枝杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用，故清除药物后，结核分枝杆菌可恢复正常的增殖活动。其作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关，低浓度时有抑菌作用，高浓度时有杀菌作用，其最低抑菌浓度为 0.025～0.050mg/L。
异烟肼的作用机制至今尚未完全阐明，目前有以下几种观点：①抑制分枝菌酸（mycolic acid）的生物合成（分枝菌酸是结核分枝杆菌细胞壁的重要成分），阻止分枝菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸，使结核分枝杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡。因分枝菌酸只存在于分枝杆菌中，因此异烟肼仅对结核分枝杆菌具有高度特异性而对其他细菌无效。②抑制结核分枝杆菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成而发挥抗菌作用。③异烟肼与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合，引起结核分枝杆菌代谢紊乱而死亡。
结核分枝杆菌耐药性机制尚未完全阐明，目前认为是由于过氧化氢酶 - 过氧化物酶突变，使其活性下降，抑制异烟肼向其活性代谢产物的转化；另有人认为是由于分枝菌酸生物合成的基因发生突变所致。异烟肼单独使用易产生耐药性，但停用一段时间后可恢复其对药物的敏感性。异烟肼与其他抗结核药物间无交叉耐药性，故临床上常采取联合用药以增加疗效和延缓耐药性的发生。
【临床应用】 异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用，规范化治疗时必须联合使用其他抗结核药，以防止或延缓耐药性的产生。对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。
【不良反应】
1.神经系统 常见反应为周围神经炎，表现为手脚麻木、肌肉震颤和步态不稳等。大剂量可出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎，严重时可导致中毒性脑病和精神病。此作用是由于异烟肼的结构与维生素 B6相似，使维生素 B6排泄增加而致体内缺乏所致。维生素 B6 缺乏会使中枢 γ- 氨基丁酸（GABA）减少，引起中枢过度兴奋，因此使用异烟肼时应注意及时补充维生素 B6，预防不良反应的产生。癫痫患者同时应用异烟肼和苯妥英钠可引起过度镇静或运动失调，故癫痫及精神病患者慎用。
2.肝脏毒性 异烟肼可损伤肝细胞，使转氨酶升高，少数患者可出现黄疸，严重时亦可出现肝小叶坏死。异烟肼导致肝损伤的机制目前尚不清楚，有人认为可能与异烟肼在肝脏的乙酰化代谢过程有关，故应定期检查肝功能。快代谢型患者对异烟肼敏感，故此型患者和肝功能不良者慎用。
3.其他 可发生各种皮疹、发热、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。异烟肼不良反应的产生与用药剂量及疗程有关，用药期间应密切注意并及时调整剂量，以避免严重不良反应的发生。
【药物相互作用】
1.异烟肼为肝药酶抑制剂，可使香豆素类抗凝血药、苯妥英钠及拟交感胺药物的代谢减慢，血药浓度升高，合用时应调整剂量。
2.饮酒和与利福平合用均可增加异烟肼对肝的毒性作用。
3.与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低。与肼屈嗪合用则毒性增加。
