第一节 抗结核药

目前用于临床的抗结核药种类很多，通常把疗效高、不良反应较少、患者较易耐受的称为一线抗结核药，包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等；而将毒性较大、疗效较差，主要用于对一线抗结核药产生耐药性或用于与其他抗结核药配伍使用的称为二线（second-line）抗结核药，包括对氨基水杨酸钠、氨硫脲、卡那霉素、阿米卡星、乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸等。此外，近几年又开发出一些疗效较好、毒副作用相对较小的新一代抗结核药，如利福喷丁、利福定、左氧氟沙星、莫西沙星及加替沙星、贝达喹啉等，在耐多药结核病（multidrug resistant tuberculosis，MDR-TB）的治疗中起重要作用。WHO《耐药结核病治疗指南（2016 年更新版）》提出利奈唑胺和氯法齐明对 MDR-TB甚至是广泛耐药结核病具有良好的治疗效果。首次将利奈唑胺和氯法齐明列入核心药物，确立了这两种药物在耐药结核病治疗中的地位和价值。WHO《耐药结核病治疗指南（2020 年更新版）》建议德拉马尼可用于 3 岁以上 MDR-TB 患者的长疗程口服治疗。抗结核药的作用机制主要为：①阻碍细菌细胞壁合成的药物，如环丝氨酸、乙硫异烟胺；②干扰结核分枝杆菌代谢的药物，如对氨基水杨酸钠；③抑制 RNA 合成药，如利福平；④抑制结核分枝杆菌蛋白合成药，如链霉素、卷曲霉素和紫霉素（viomycin）；⑤多种作用机制共存或机制未明的药物，如异烟肼、乙胺丁醇。