齐多夫定

齐多夫定（zidovudine）为脱氧胸苷衍生物，是第一个上市的抗 HIV 药。

【体内过程】吸收迅速，口服吸收率为 65%，成人口服 300mg/ 次，生物利用度为 60%～70%，血浆蛋白结合率约为 35%，可广泛分布到大多数组织和体液，在脑脊液可达血清浓度的 60%～65%。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合后，约 18% 原形药物经肾脏排泄，t_1/2为 1 小时。部分肝代谢物有毒性。

【临床应用】 具有抗 HIV-1、HIV-2 活性，用于治疗成人、儿童和婴儿的 HIV 感染，亦可用于感染HIV 的孕妇预防垂直传播。为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV 药如拉米夫定合用。

【不良反应】 常见有骨髓抑制、贫血或中性粒细胞减少症；也可引起胃肠道不适、头痛；剂量过大可出现焦虑、精神错乱和震颤。肝功能不全患者服用后更易发生毒性反应。