拉米夫定

拉米夫定（lamivudine）为胞嘧啶衍生物，抗病毒作用及机制与抗 HIV 药物齐多夫定相同。在体内外均具显著抗 HIV-1、HIV-2 活性，且与其他核苷反转录酶抑制剂有协同作用，如通常与其他 NRTIs（替诺福韦或阿巴卡韦或齐多夫定）+INSTIs（拉替拉韦或多替拉韦），或与以上 NRTIs+NNRTIs（依非韦伦或利匹韦林）合用，用于治疗 HIV 感染，也用于感染 HIV 的孕妇预防垂直传播。也能抑制乙型肝炎病毒（hepatitis B virus，HBV）的复制，有效治疗慢性 HBV 感染，一般用于 HBV 和 HIV 合并感染者。口服生物利用度超过 80%，且不受食物影响。血浆蛋白结合率小于 36%，t_1/2为 2.5 小时，其活性三磷酸代谢物在 HIV-1 感染的细胞内 t_1/2可长达11～16小时，在 HBV 感染的细胞内 t_1/2可长达 17～19 小时。主要以原形经肾排泄，肾功能不良患者应减少服药剂量。不良反应主要为头痛、失眠、疲劳和胃肠道不适等。