1.核苷反转录酶抑制药（NRTIs

NRTIs 类是第一类临床用于治疗 HIV阳性患者的药物，包括嘧啶衍生物如齐多夫定（zidovudine）、拉米夫定（lamivudine）、恩曲他滨（emtricitabine）等和嘌呤衍生物如阿巴卡韦（abacavir）、替诺福韦（tenofovir）、阿兹夫定（azvudine）等，均为与病毒反转录酶底物脱氧核苷酸结构相类似的化合物。NRTIs 具有相同的作用机制，首先需被宿主细胞的胸苷酸激酶磷酸化成它的活性三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争病毒反转录酶，并被插入病毒 DNA。然而与内源性脱氧核苷酸底物不同，NRTIs 缺少 3' 末端羟基，可阻止 DNA 链延长所必需的 5'-3' 磷酸二酯键的形成，导致 DNA 链合成终止从而抑制病毒复制。高剂量 NRTIs 也可抑制宿主细胞 DNA 聚合酶而表现出细胞毒作用。HIV-1 病毒可逐步获得耐药性，仅用单一药物进行长期治疗时更易发生。主要与编码反转录酶的基因产生 4～5 处突变有关。由于病毒可出现频繁的突变，故避免耐药的唯一途径是联合用药。