替加环素

替加环素（tigecycline）与其他四环素类抗生素相比，前者抗菌谱广，除假单胞菌属、变形杆菌属对替加环素不敏感外，多数菌属对其敏感。替加环素与细菌核糖体的亲和力是米诺环素的 5 倍，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌等革兰氏阳性菌以及多数革兰氏阴性杆菌均具良好的抗菌活性。外排机制和核糖体保护机制是细菌对四环素类耐药的两个重要机制，替加环素不受该机制的影响，对其他四环素类药物耐药的病原菌对替加环素仍敏感。

替加环素口服难以吸收，需静脉给药，t_1/2约 36小时，59%的原形药物经胆汁由粪便排泄，22%由尿液排出。临床用于治疗敏感菌所致的复杂性腹腔内感染、复杂性皮肤和软组织感染、社区获得性肺炎，但 18 岁以下者不推荐使用。近期临床试验表明该药可能增加感染患者的死亡风险，不推荐作为首选药。由于尿液中替加环素的浓度很低，因此泌尿系统感染不推荐使用。恶心、呕吐是替加环素主要的不良反应。