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林可霉素类抗生素亦称为林可酰胺类，主要包括林可霉素（lincomycin，洁霉素）和克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）。林可霉素由林可链霉菌（Streptomyces lincolnensis）产生，克林霉素是林可霉素分子中 7 位羟基由氯原子取代的半合成品。两药具有相同的抗菌谱和抗菌机制，但由于克林霉素的口服吸收、抗菌活性、毒性和临床疗效均优于林可霉素，故临床常用。
【体内过程】
1.吸收 两药均可通过口服、静脉滴注或肌内注射给药。其中林可霉素口服吸收差，生物利用度为 20%～35%，且易受食物影响。克林霉素口服生物利用度为 87%，受食物影响小。口服给药后，林可霉素的达峰时间为 2～4 小时，克林霉素的达峰时间为 1 小时。
2.分布 两药血浆蛋白结合率高达 90% 以上。能广泛分布到全身组织和体液并达到有效治疗水平，骨组织可达到更高浓度。能透过胎盘屏障及通过乳汁分泌。乳汁中的浓度约与血中浓度相当。两药物均不能透过正常血脑屏障，在炎症时脑组织通常亦未达到有效治疗浓度，但治疗脑弓形虫病时，可在脑组织达到有效治疗浓度。
3.代谢和排泄 两药主要经肝脏代谢，其代谢物及原形药或经胆汁排入肠道或经肾小球滤过。约 10% 原形药物排入尿中，林可霉素以原形药通过肠道排泄较多，而克林霉素仅有不足 5% 的原形药经肠道排泄。林可霉素 t1/2为 4～4.5 小时，克林霉素 t1/2为 2.5 小时。
【抗菌作用及机制】 两药的抗菌谱与红霉素类似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强 4～8 倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用，消化球菌、消化链球菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、脆弱拟杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、以色列放线菌等对其敏感，而多数艰难梭菌对其耐药。对需氧 G+菌有显著活性，但肠球菌、MRSA、淋病奈瑟球菌、脑膜炎球菌、G-杆菌等对其耐药。此类药物对人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用，但肺炎支原体对本类药物不敏感。
作用机制与大环内酯类相同，通过与细菌核糖体 50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。此类药物易与 G+菌的核糖体形成复合物，而难以与 G- 杆菌的核糖体结合，故对 G-杆菌几乎无作用。
【耐药性】 大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐药性，也与大环内酯类存在交叉耐药性，同时它们的耐药机制也相同。
【临床应用】 主要用于厌氧菌，包括脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。治疗需氧 G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等，主要用于对青霉素过敏或不宜用青霉素治疗患者的替代治疗。由于药物在骨组织浓度高，克林霉素可用于治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎。
【不良反应】
1.胃肠道反应 表现为恶心、呕吐、腹泻，口服给药比注射给药多见。林可霉素的腹泻发生率为10%～15%，克林霉素为 4%。可能与胃肠道刺激及二重感染所致肠道菌群失调有关，部分腹泻源于艰难梭菌大量繁殖所致的假膜性结肠炎。
2.过敏反应 轻度皮疹、瘙痒或药物热，也可出现一过性中性粒细胞减少和血小板减少。
3.其他 偶见黄疸及肝损伤。林可霉素快速静脉滴注可引起低血压及心电图改变，甚至出现呼吸与心搏骤停。
