酮内酯类抗生素

酮内酯类抗生素（ketolides）为第三代大环内酯类抗生素，其基本结构特点为将 14 元大环内酯环3 位碳糖替换为羰基团，代表药有泰利霉素和喹红霉素。其作用机制同红霉素。结构修饰上的变化，使酮内酯类抗生素对细菌核糖体的 23s rRNA 的亲和力明显高于其他大环内酯类抗生素，因而具有更强的抗菌活性。此类药物抗菌谱与第一、二代大环内酯类抗生素相似，结构改变使其部分克服因甲基化酶以及外排泵等因素导致的细菌耐药性，因此酮内酯类抗生素对耐大环内酯类抗生素的致病菌株仍然具有较高的活性，对大环内酯类、林可霉素类多药耐药菌株亦有一定活性。目前该药物主要用于敏感菌引起的呼吸道感染的治疗，如社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加剧、咽炎、扁桃体炎及急性上颌窦炎等。该药物主要不良反应为腹泻、恶心、头晕和呕吐，但少数患者可出现肝毒性，表现为腹痛、发热、腹腔积液、黄疸等。