阿奇霉素

阿奇霉素（azithromycin）是唯一半合成的 15 元大环内酯类抗生素。主要特点是抗菌谱较红霉素广，增加了对 G^-菌的抗菌作用，对红霉素敏感菌的抗菌活性与其相当，而对 G^-菌明显强于红霉素，对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者；口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低，细胞内游离浓度较同期血药浓度高 10～100 倍，阿奇霉素在中性粒细胞及巨噬细胞中有药物聚集现象，在中性粒细胞中浓度为细胞外的 79 倍。t_1/2长达 35～48 小时，为大环内酯类中最长者，每日仅需给药一次；同时该药物具有良好的 PAE，如对流感嗜血杆菌的 PAE 达 4 小时，明显长于其他大环内酯类药物。该药大部分以原形由粪便排出体外，少部分经尿排泄。不良反应轻，绝大多数患者均能耐受，轻至中度肝、肾功能不良者可以应用，且药动学特征无明显改变。