一、抗菌作用及机制

大环内酯类抗菌谱较窄，第一代药物主要对大多数 G⁺ 菌、厌氧球菌和包括奈瑟菌、白喉棒状杆菌在内的部分 G^- 菌有强大抗菌活性，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。对产 β - 内酰胺酶的甲氧西林敏感葡萄球菌有一定抗菌活性，但 MRSA、MRSE 对其耐药。第二代药物扩大了抗菌范围，增加和提高了对 G^- 菌的抗菌活性，同时对非典型病原体的作用也明显增强。大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时对敏感菌可表现为杀菌作用。

大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为与细菌核糖体 50S 亚基结合，该位点位于与肽酰转移酶活性中心相邻的新生肽链输出通道（nascent polypeptide exit tunnel，NPET）附近，大环内酯类抗生素可通过抑制新生肽链的延伸或 50S 亚基的组装，抑制细菌蛋白质的合成。林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体 50S 亚基上的结合位点与大环内酯类相同或相近，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产生耐药。