第一节 大环内酯类抗生素

大环内酯类（macrolides）系一类含有 14、15 和 16 元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做治疗需氧 G⁺ 菌、G^- 球菌和厌氧球菌等感染的药物，以及对 β - 内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。20 世纪 50 年代发现了第一代药物—红霉素，后因其抗菌谱窄、不良反应大、耐药性等问题，限制了该药物的临床应用。20 世纪 80 年代起又陆续发展了第二代半合成大环内酯类抗生素，最具代表性的是阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素，此类药物抗菌作用明显增强，同时口服生物利用度较高，且具有良好的抗生素后效应（PAE），现已广泛用做治疗呼吸道感染的药物。然而，细菌对大环内酯类耐药性也日益严重。酮内酯类抗生素为第三代大环内酯类，于 20 世纪末开始研发，该药物对红霉素耐药的多种致病菌仍具有活性。代表药有泰利霉素和喹红霉素。

大环内酯类抗生素按化学结构分为：

1.  14 元大环内酯类  包括红霉素（erythromycin）、竹桃霉素（oleandomycin）、克拉霉素（clarithromycin）、罗红霉素（roxithromycin）、地红霉素（dirithromycin）、泰利霉素（telithromycin，替利霉素）和 喹红霉素（cethromycin）等。

2.  15 元大环内酯类  包括阿奇霉素（azithromycin）。

3.  16 元大环内酯类  包括麦迪霉素（midecamycin）、乙酰麦迪霉素（acetylmidecamycin）、吉他霉素（kitasamycin）、乙酰吉他霉素（acetylkitasamycin）、交沙霉素（josamycin）、螺旋霉素（spiramycin）、乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、罗他霉素（rokitamycin）等。