降钙素

降钙素（calcitonin）是由甲状腺 C 细胞分泌的一种肽类激素。目前应用于临床的降钙素类制剂为人工合成降钙素的衍生物，主要有鲑降钙素（salmon calcitonin）和依降钙素（elcatonin，鳗鱼降钙素）。

【体内过程】  鲑降钙素为人工合成品，其活性比猪或人降钙素强 20～40 倍，且作用持久。口服无效，临床多用注射剂和鼻腔喷雾剂。鲑降钙素肌内或皮下注射绝对生物利用度约为 70%，达峰时间1 小时，t_1/2 为 70～90 分钟。鲑降钙素及其代谢产物主要经肾排泄。依降钙素起效更快，达峰时间 20分钟，t_1/2 约 44 分钟。

【药理作用】  降钙素的主要靶器官在骨，可结合到破骨细胞抑制性受体，与破骨细胞受体结合后，细胞内会产生大量 cAMP，使蛋白激酶激活，抑制骨量丢失，使骨质疏松患者骨痛减轻。降钙素也可作用于中枢，增加 β₂ 内啡肽释放产生镇痛作用，对肿瘤骨转移、骨质疏松所引起的骨痛有明显的镇痛作用。在肾脏，可减少近端小管 Ca²⁺ 和磷酸盐的重吸收，降低血浆 Ca²⁺ 浓度。降钙素对体内钙的调节作用强度不及 PTH。

【临床应用】  降钙素主要用于其他药物治疗无效的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。是治疗中度以上骨痛的首选药物，也用于 Paget 骨病，但不用于骨质疏松的预防，也不减少骨折风险。

【不良反应及注意事项】  常见不良反应有面部潮红、恶心、局部炎症等。喷鼻剂对鼻部有局部刺激。偶有过敏现象，严重者可致休克，对怀疑过敏或有过敏史的患者可做过敏试验。长期使用疗效下降，也可引起低钙血症和继发性甲状旁腺功能亢进。有潜在增加肿瘤风险的可能，疗程应限制在 3 个月内。