雌激素(estrogen)对成年女性的骨代谢有重要的调节作用,停经后女性体内雌激素水平下降,骨骼失去雌激素保护为其骨质疏松的重要原因之一。补充雌激素能有效地抑制绝经期后骨转换速率,调整骨重建周期中骨吸收与骨形成之间的平衡,快速提高骨量,特别是可提高脊椎的骨量,显著减少骨丢失。
雌激素替代治疗(estrogen replacement therapy,ERT)是绝经后骨质疏松的主要有效治疗措施之一。长期应用雌激素,缺乏孕激素,会增加子宫内膜癌风险,所以可以在 ERT 基础上加用孕激素进行激素替代治疗(HRT)。然而,长期应用 HRT 也有引起心脑血管病变、深静脉血栓以及诱发乳腺癌的风险,不能作为一线治疗方案,并且必须根据获益与风险比来衡量是否采用。主要适用于骨折风险高的相对较年轻的绝经后女性,特别是伴有潮热、盗汗等绝经期症状的患者。绝经早期(60 岁前)开始用药获益更大,风险更小。治疗方案应充分个体化,应用最低有效剂量,并坚持定期随访,每年进行安全评估。目前常用的雌激素有天然雌激素雌二醇(estradiol)、戊酸雌二醇(estradiol valerate)等以及我国人工合成的雌激素尼尔雌醇(nilestriol)等。雌孕激素联合制剂有替勃龙(tibolone)等。

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