地舒单抗(denosumab)为 RANKL 的人源化单克隆抗体,是第一个获批的特异性靶向药物,与RANKL 有高亲和力,能够抑制 RANKL 与其受体 RANK 结合,减少破骨细胞形成、抑制破骨细胞功能,从而降低骨吸收、增加骨密度、改善皮质骨和松质骨的强度,降低骨折发生风险。主要用于治疗女性绝经后骨质疏松,后又被批准用于治疗恶性肿瘤骨转移以及多发性骨髓瘤等引起的骨质破坏。主要不良反应是引起低钙血症、免疫功能受损导致感染发生或影响生殖发育等。地舒单抗长期应用有增加颌骨坏死及非典型股骨骨折的风险。应注意该药作用时效短,停用后需序贯应用双膦酸盐类或其他药物,以防止骨密度下降或骨折风险增加。

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