阿仑膦酸钠

阿仑膦酸钠（alendronate sodium）为双膦酸盐类常用药物。能显著增加骨密度，降低骨折发生率，作用持久，治疗效果良好。

【体内过程】  口服后主要在小肠内吸收，但吸收效果差，生物利用度约为 0.7%，且食物和矿物质等可显著抑制其吸收。血浆结合率约 80%，血清半衰期短，吸收后的药物 20%～60% 被骨组织迅速摄取，骨浓度达峰时间约为用药后 2 小时，其余部分能迅速以原形经肾排出。服药后 24 小时内 99%以上的体内存留药物集中于骨，在骨内的半衰期为 10 年以上。

【药理作用】  阿仑膦酸钠被摄取入骨基质羟磷灰石晶体中后，在破骨细胞溶解晶体时释放，能抑制破骨细胞活性，并通过对成骨细胞的作用间接抑制骨吸收。抗骨吸收活性强，不抑制骨矿化。能够增加骨质疏松症患者的腰椎和髋部骨密度，降低发生椎体及髋部等部位骨折的风险。

【临床应用】  用于治疗绝经后女性的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。也适用于治疗男性骨质疏松症以增加骨量。

【不良反应及注意事项】  耐受性良好，少数患者可见胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘、消化不良，可致食管溃疡。偶有头痛、骨骼肌疼痛、血钙降低、短暂白细胞计数升高、尿红细胞等，罕见皮疹或红斑。有颌骨坏死、非典型股骨干骨折风险，可能诱发食管癌和慢性肾功能不全。静脉注射过快或剂量过大可引起发热。妊娠期、哺乳期妇女禁用。金属离子如钙、镁、铁等会影响其吸收。与氨基糖苷类药物合用可能诱发低钙血症。