二、碘及碘化物

在硫脲类药物产生前，碘及碘化物是用于抗甲状腺治疗的主要药物。目前，碘及碘化物不单独用于抗甲状腺治疗。常用复方碘溶液（compound iodine solution）又称卢戈液（Lugol solution）含 5% 碘和 10% 碘化钾。也可单用碘化钾或碘化钠。《神农本草经》中记载的用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺疾病的文献。

【药理作用】  不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。

小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。缺碘地区在食盐中按1∶100 000～1∶10 000 的比例加入碘化钾或碘化钠，对早期患者疗效显著；如腺体太大已有压迫症状者，应考虑手术治疗。

大剂量碘（＞6mg/d）有抗甲状腺作用。可能是通过抑制 TG 的水解而抑制甲状腺激素的释放，因为TG 水解时需足够的还原型谷胱甘肽（GSH）使 TG 中的二硫键还原，大剂量碘剂能抑制谷胱甘肽还原酶，减少 GSH，从而使 TG 对蛋白水解酶不敏感。大剂量碘还能拮抗 TSH 促进甲状腺激素释放；此外，大剂量碘还能抑制甲状腺过氧化物酶活性，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸偶联，减少甲状腺激素的合成。

大剂量碘的抗甲状腺作用快而强，用药 1～2 天起效，10～15 天达最大效应。但是，滤泡细胞内碘离子浓度增高到一定程度，细胞摄碘即自动降低，使胞内碘离子浓度下降，从而失去抑制激素合成的效应，这就是碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。

【临床应用】

1. 甲亢的术前准备  一般在术前 2 周给予复方碘溶液，因为大剂量碘能抑制 TSH 促进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧、血管减少，利于手术进行及减少出血。

2. 甲状腺危象的治疗  可将碘化物加到 10% 葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方碘溶液。其抗甲状腺作用发生迅速，并在 2 周内逐渐停服，需同时配合服用硫脲类药物。

【不良反应】  碘的不良反应相对较少，大多数在停药后均可恢复。

1. 一般反应  咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激、鼻窦炎和眼结膜炎症状及唾液分泌增多、唾液腺肿大等，停药后可消退。

2. 过敏反应  用药后立即或几小时内发生，表现为发热、皮疹、皮炎，也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿、可致窒息。必要时采取抗过敏治疗。

3. 诱发甲状腺功能紊乱  长期或过量服用碘剂可能诱发甲亢；已用硫脲类控制症状的甲亢患者，也可因服用少量碘而复发。另一方面，碘剂也可诱发甲状腺功能减退和甲状腺肿，原有甲状腺炎者不易发生。碘能进入乳汁和通过胎盘，可能引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或甲状腺肿，严重者可压迫气管而致命，孕妇和哺乳期妇女应慎用。