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硫脲类（thioureas）是最常用的抗甲状腺药。可分为 2 类①硫氧嘧啶类：包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil，MTU）和丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）；②咪唑类：包括甲巯咪唑（thiamazole，又称他巴唑，tapazole）和卡比马唑（carbimazole，又称甲亢平）。
【构效关系】 硫代酰胺基是硫脲类药物具有的共同结构，也是抗甲状腺活性的必需基团。甲巯咪唑的抗甲状腺活性是丙硫氧嘧啶的 10 倍，而卡比马唑在体内需要代谢成甲巯咪唑而发挥作用。
【体内过程】 甲硫氧嘧啶口服吸收迅速，达峰时间为 1 小时，生物利用度 50%～80%；血浆蛋白结合率约 75%，分布于全身各组织，以甲状腺浓集较多；约 60% 在肝脏被代谢，部分结合葡萄糖醛酸后排出，t1/2 为 1.5 小时。甲巯咪唑的血浆 t1/2 为 6 小时，在甲状腺组织中药物浓度可维持 16～24 小时，其疗效与甲状腺内药物浓度有关，而后者的浓度与每日给药量呈正相关。每日给药 1 次（30mg）与每日给药 3 次（每次 10mg）一样，均可发挥较好疗效。维持量为 5～10mg/d。
【药理作用及机制】
1. 抑制甲状腺激素的合成 硫脲类药物对过氧化物酶并没有直接抑制作用，而是作为过氧化物酶的底物本身被氧化，影响酪氨酸的碘化及偶联，从而减少甲状腺激素的合成。硫脲类对甲状腺摄碘没有影响，本类药物对已合成的甲状腺激素无效，须用药 3～4 周后才有储存的 T4 水平下降，一般症状改善常需 2～3 周，基础代谢率恢复正常需 1～2 个月。
2. 抑制外周组织的 T4 转化为 T3 丙硫氧嘧啶能迅速控制血清中生物活性较强的 T3 水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时可列为首选；而甲巯咪唑的这种作用相对较弱。
3. 减弱β受体介导的糖代谢 硫氧嘧啶类减少心肌、骨骼肌的 β 受体数目，降低腺苷酸环化酶活性而减弱 β 受体介导的糖代谢。
4. 免疫抑制作用 甲亢的发病与自身免疫机制异常有关，硫脲类药物轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白（thyroid stimulating immunoglobulin，TSI）水平。因此，该类药物除了能控制高代谢症状外，对甲亢病因也有一定的治疗作用。
【临床应用】
1. 甲亢的内科治疗 适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、中至重度患者而年老体弱或兼有心脏、肝、肾、出血性疾病等患者。若剂量适当，症状可在 1～2 个月内得到控制。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减至维持量，疗程 1～2 年。遇有感染或其他应激时酌加剂量。应以 T3 抑制试验或 TRH 兴奋试验来监测疗效，结果正常后停药，则复发率较低。内科治疗可使 40%～70% 患者不再复发。
2. 甲状腺手术前准备 为减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象，在术前应先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。由于硫脲类药物使 TSH 分泌增多，腺体增生，组织脆而充血，不利于手术进行，须在手术前 2 周左右加服大量碘剂。
3. 甲状腺危象的治疗 感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，可致大量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡，称为甲状腺危象。对此，除消除诱因、对症治疗外，主要给予大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并立即应用硫脲类（常选用丙硫氧嘧啶）阻止甲状腺素合成，剂量约为治疗量的 2 倍，疗程一般不超过 1 周。
【不良反应与注意事项】 硫脲类有 3%～12% 用药者发生不良反应，丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生较少，甲硫氧嘧啶发生较多。
1. 胃肠道反应 恶心、呕吐、胃肠道不适，甲硫氧嘧啶偶有味觉、嗅觉改变。
2. 过敏反应 最常见，多为斑丘疹（发生率 4%～6%）、皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热，应密切观察，一般不需停药也可消失。
3. 粒细胞缺乏症 为最严重不良反应，发生率为 0.1%～0.5%。一般发生在治疗后的 2～3 个月内，老年人较易发生，应定期检查血象。注意与甲亢本身引起的白细胞计数偏低相区别，发生咽痛、发热等反应时应立即停药，可恢复正常。
4. 甲状腺肿及甲状腺功能减退 长期用药后，可使血清甲状腺激素水平呈显著下降，反馈性增加 TSH 分泌而引起腺体肿大，还可诱发甲状腺功能减退，及时发现并停药常可恢复。
硫脲类药物能通过胎盘浓集于胎儿甲状腺，妊娠妇女慎用或不用；乳汁浓度也高，服用本类药物的妇女应避免哺乳。相比之下，丙硫氧嘧啶具有更高的血浆蛋白结合率，通过胎盘的量相对较少，更适合于妊娠期甲亢患者。结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌患者禁用。
【药物相互作用】 锂、磺胺类、对氨基水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、磺酰脲类、维生素 B12 等药物都能不同程度地抑制甲状腺功能，如与硫脲类同用，可能增加抗甲状腺效应。碘剂可明显延缓硫脲类起效时间，一般情况不合用。
