抗孕激素类药物干扰孕酮的合成和代谢,主要包括:①孕酮受体阻断药,如米非司酮(mifepristone);②3β - 羟甾脱氢酶抑制剂,如曲洛司坦(trilostane)。
米非司酮是炔诺酮的衍生物,由于炔诺酮 17α 位上的乙炔基被丙炔基所取代,所以显著提高了米非司酮与孕激素受体的亲和力;另外,炔诺酮 11β 位连接的二甲胺苯基也增加了米非司酮与受体结合的稳定性;米非司酮几乎无孕激素样内在活性。米非司酮不仅同时具有抗孕激素和抗皮质激素的活性,而且还具有较弱的雄激素样活性。
米非司酮口服有效,生物利用度较高,血浆蛋白结合率较高,血浆半衰期长,可有效延长下一个月经周期,故不宜持续给药。由于米非司酮可以对抗黄体酮对于子宫内膜的作用,具有明显的抗着床作用,故可单独用作房事后避孕的有效措施;米非司酮具有抗早孕作用,可终止早期妊娠,有可能出现一些严重的不良反应例如阴道流血等,但一般无须特殊处理。贫血、正在接受抗凝治疗和糖皮质激素治疗者不宜使用。

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