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天然孕激素（progestogens）主要指由黄体分泌的黄体酮（progesterone，又称孕酮），睾丸和肾上腺皮质也能少量分泌。天然的孕激素含量很低，且口服无效。临床应用的孕激素均系人工合成品或其衍生物。按照化学结构，孕激素类药物可分为两类：
1. 17α-羟孕酮类 由黄体酮衍生而来，如氯地孕酮（chlormadinone）、甲羟孕酮（medroxyprogesterone，安宫黄体酮，普维拉）、甲地孕酮（megestrol）、己酸孕酮（hydroxyprogesterone caproate）等。在此类孕激素的 17 位加上长的酯链则使其治疗作用时间延长。
2. 19-去甲睾酮类 为睾酮衍生物，如炔诺酮（norethisterone）、双醋炔诺醇（ethynodiol diacetate）、炔诺孕酮（norgestrel，18- 甲基炔诺酮、高诺酮）等。
【体内过程】 黄体酮口服后可以在胃肠道和肝脏内被迅速代谢，故口服无效，需注射给药。该类药物血浆蛋白结合率较高，主要在肝脏代谢，代谢产物多与葡萄糖醛酸结合，从肾脏排出。人工合成的高效炔诺酮、甲地孕酮等，在肝脏代谢较慢，可口服给药。甲羟孕酮和甲地孕酮的未结晶混悬液与己酸孕酮的油溶液可肌内注射给药，因在局部吸收缓慢而发挥长效作用。
【生理、药理作用与机制】 黄体酮的受体主要有两种，分别为 PRA 和 PRB，黄体酮与其受体结合后，可使受体磷酸化，征集辅助激活因子，或者直接与通用转录因子相互作用，从而引起蛋白构象发生改变，而发挥治疗效应。PRB 介导黄体酮的刺激反应，而 PRA 则能抑制其效应。
1. 生殖系统
（1）子宫：在月经后期，黄体酮在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并且产生分支，由增殖期转为分泌期，有利于受精卵的着床和胚胎的发育；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，抑制子宫平滑肌的收缩，有保胎作用；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，从而减少精子进入子宫。
（2）输卵管：抑制输卵管的节律性收缩和纤毛的生长。
（3）阴道：加快阴道上皮细胞的脱落。
2. 乳房 黄体酮可与雌激素共同促进乳腺腺泡的发育，为哺乳作准备。
3. 排卵 大剂量黄体酮可抑制腺垂体 LH 的分泌，从而抑制排卵。
4. 代谢 黄体酮与醛固酮结构相似，通过竞争性对抗醛固酮的作用，增加 Na+ 和 Cl- 的排泄，从而产生利尿作用；可促进蛋白质的分解，增加尿素氮的排泄；可增加血中低密度脂蛋白，对高密度脂蛋白无或仅有轻微的影响；此外，黄体酮还是肝药酶的诱导剂，可以促进药物的代谢。
5. 神经系统 黄体酮可通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，轻度升高体温，使月经周期黄体相的基础体温升高；有中枢抑制和催眠的作用，还能增加呼吸中枢对 CO2 的敏感性，改善通气功能，从而降低动脉血 CO2 分压。
【临床应用】
1. 功能性子宫出血 黄体功能不足可引起子宫内膜不规则的成熟与脱落，导致子宫发生持续性的出血。应用孕激素类药物则可以使子宫内膜同步转变为分泌期，在行经期有助于子宫内膜的全部脱落。
2. 痛经和子宫内膜异位症 常使用雌、孕激素复合避孕药抑制子宫痉挛性收缩，治疗痛经；长周期使用大剂量孕激素（如炔诺酮片）可使异位的子宫内膜萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。
3. 先兆流产和习惯性流产 对于黄体功能不足所导致的流产，可以使用大剂量孕激素类药物来安胎，但是对于习惯性流产，该方法疗效并不确切。19- 去甲睾酮类激素因其具有雄激素样作用，可使女性胎儿男性化，不宜用于先兆流产及习惯性流产的治疗。
4. 子宫内膜腺癌 大剂量孕激素类药物可影响肿瘤细胞的 DNA 转录，抑制肿瘤细胞的生长并促使其向成熟转化。目前疗效并不十分确切。
5. 前列腺增生和前列腺癌 大剂量孕激素类药物可以反馈地抑制垂体前叶分泌间质细胞刺激激素（ICSH），减少睾酮的分泌，从而促进前列腺细胞的萎缩退化，产生治疗作用。
【不良反应】 常见的不良反应为子宫出血、经量的改变甚至停经。用药过程中偶见恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛及腹痛。有些不良反应与雄激素活性有关，如性欲改变、多毛或脱发、痤疮。另外，大剂量使用 19 - 去甲睾酮类还可以引发肝功能障碍等。
