二、抗雌激素类药

本类药物根据作用机制的不同，主要包括雌激素受体拮抗药、选择性雌激素受体调节药和芳香化酶抑制药。

1. 雌激素受体拮抗药  该类药物竞争性拮抗雌激素受体，从而抑制雌激素的作用。常用的雌激素受体拮抗药有氯米芬（clomifene）。氯米芬与己烯雌酚的化学结构相似，有较弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用。此类药物可阻断下丘脑的雌激素受体，消除雌二醇的负反馈抑制，促使垂体前叶分泌促性腺激素，诱发排卵。在临床上可以用于治疗功能性不孕症、功能性子宫出血、绝经后晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。主要不良反应有多胎及视觉异常等。长期大剂量应用可引起卵巢肥大，卵巢囊肿患者禁用。

2. 选择性雌激素受体调节药  本类药物与不同组织的雌激素受体亲和力不同，可作为部分激动药或部分拮抗药而发挥作用，也被称为组织特异性雌激素受体调节药。如雷洛昔芬（raloxifene）对乳腺和子宫内膜上的雌激素受体无作用，但能结合并激动骨组织雌激素受体，使骨密度增加，临床多用于骨质疏松症的治疗。

3. 芳香化酶抑制药  芳香化酶是细胞色素 P450 含血红蛋白酶复合物超家族的一个微粒体成员，是催化形成雌激素的限速酶，存在于卵巢、脑、脂肪、肌肉、骨骼等组织中，抑制芳香化酶可减少雌激素的生成。常用药物为阿那曲唑（anastrozole）、来曲唑（letrozole），临床多用于雌激素依赖性肿瘤的治疗。