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天然雄激素（androgens）主要是睾酮（testosterone），由睾丸间质细胞分泌。肾上腺皮质、卵巢和胎盘等也能够分泌少量的睾酮。在临床上，多使用人工合成的睾酮衍生物，例如丙酸睾酮（testosterone propionate，丙酸睾丸素）、美睾酮（mesterolone）和氟甲睾酮（fluoxymesterone）等。
【体内过程】 睾酮口服后极易被肝脏破坏，故生物利用度低，一般使用睾酮的油溶液进行肌内注射或植入皮下给药。睾酮的酯类化合物吸收缓慢，故作用时间长。睾酮的代谢产物与葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。甲睾酮不易被肝脏破坏，既可口服，也可舌下给药。
【生理及药理作用】
1. 生殖系统 睾酮可促进男性生殖器官的发育和成熟，形成并维持男性第二性征，促进精子的生成与成熟。大剂量睾酮可负反馈抑制垂体前叶分泌促性腺激素，对于女性可减少卵巢雌激素的分泌，并有直接抗雌激素的作用。
2. 同化作用 睾酮能明显促进蛋白质的合成（同化作用），减少蛋白质的分解（异化作用），从而形成正氮平衡，促进肌肉的增长，体重的增加，减少尿氮的排泄，同时可引起水、钠、钙、磷的潴留。
3. 提高骨髓造血功能 骨髓造血功能低下时，大剂量睾酮可促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可直接刺激骨髓细胞的造血功能，使红细胞的生成增加。
4. 免疫增强作用 睾酮可促进免疫球蛋白的合成，增强机体免疫功能和巨噬细胞的吞噬功能，具有一定的抗感染能力，并且具有糖皮质激素样抗炎作用。
5. 其他作用 睾酮可通过激活雄激素受体和偶联 K+ 通道，对心血管系统进行良好的调节，主要表现为影响脂质代谢，降低胆固醇；调节凝血和纤溶的过程；使血管平滑肌细胞舒张，血管张力降低等。另外睾酮还可抑制高胰岛素血症和代谢综合征的发生。
【临床应用】
1. 替代疗法 对无睾症（先天或后天两侧睾丸缺损）或类无睾症（睾丸功能不足）的患者、男性性功能低下的患者，可用睾酮做替代疗法。
2. 围绝经期综合征与功能性子宫出血 通过对抗雌激素的作用，使子宫平滑肌收缩、子宫血管收缩，并逐渐使子宫内膜萎缩而止血。围绝经期患者更为适用。对于严重出血的患者，可注射己烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮三药的混合物，可以达到止血的目的，停药时应逐渐减少药量，停药后易发生撤退性的出血。
3. 晚期乳腺癌 雄激素能够缓解部分患者的病情。这可能主要与雄激素对抗雌激素的活性以及抑制垂体前叶分泌促性腺激素的作用有关。另外，雄激素还可对抗催乳素对癌组织的刺激作用。其治疗效果与癌细胞中雌激素受体的含量呈现正相关趋势。
4. 贫血 丙酸睾酮或甲睾酮可以改善骨髓的造血功能，故可被用于再生障碍性贫血以及其他贫血性疾病。
5. 虚弱 由于雄激素的同化作用，各种消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等身体虚弱状况可用小剂量的雄激素进行治疗，可使患者食欲增加，加快患者体质恢复。
6. 预防良性前列腺增生 雄激素可降低前列腺内双氢睾酮的水平，预防良性前列腺增生，但治疗效果不显著。
【不良反应】
1. 女性长期应用雄激素后，可出现男性化的改变，如痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化等。男性患者则可能发生性欲亢进，也有部分患者可出现女性化，这主要是由于雄激素在性腺外组织转化为雌激素所引起，长期用药后的负反馈作用使睾丸萎缩，精子生成减少。
2. 17α 位由烷基取代的睾酮类药物可干扰肝内毛细胆管的排泄功能，如发现引起黄疸应立即停止用药。
【禁忌证及应用注意】 孕妇及前列腺癌患者禁用。肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭患者也应慎用。
