4. 5 - 羟色胺（5-HT）受体阻断药（昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼）

昂丹司琼（ondansetron）、托烷司琼（tropisetron）、格拉司琼（granisetron）、阿扎司琼（azasetron）、雷莫司琼（ramosetron），均为高度选择性的 5-HT₃ 受体阻断药。抗肿瘤化疗药物或放射治疗可诱发小肠嗜铬细胞释放 5-HT，并通过 5-HT₃ 受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，出现恶心、呕吐。5-HT₃ 受体阻断药选择性地抑制外周神经系统突触前和呕吐中枢的 5-HT₃ 受体，阻断呕吐反射，对肿瘤放疗和化疗导致的呕吐有良效，止吐作用迅速、强大、持久。但对晕动病及多巴胺受体激动药如阿扑吗啡引起的呕吐无效。本药不良反应少而轻，可出现便秘、腹泻、头晕、头痛。无锥体外系反应、过度镇静等副作用。