有氯丙嗪、甲氧氯普胺和多潘立酮。
氯丙嗪(chlorpromazine)具有阻断 CTZ 的多巴胺 D2 受体作用,降低呕吐中枢的神经活动。能有效地减轻化学治疗引起的轻度恶心、呕吐,但不能有效地控制化疗药物(如顺铂、多柔比星、氮芥等)引起的严重恶心、呕吐。
甲氧氯普胺(metoclopramide)具有中枢及外周双重作用。它阻断中枢 CTZ 多巴胺 D2 受体发挥止吐作用,较大剂量时也作用于 5-HT3 受体,产生止吐作用。其外周作用表现为阻断胃肠多巴胺受体,增加胃肠运动,可引起从食管到近端小肠平滑肌运动,增加贲门括约肌张力,松弛幽门,加速胃的正向排空。临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,如恶心、呕吐等症状。治疗剂量
时,20% 患者出现嗜睡、疲倦等轻微反应。大剂量时可引起明显的锥体外系症状、男性乳房发育等。
多潘立酮(domperidone)不易通过血脑屏障,为外周性多巴胺受体阻断药。阻断胃肠 D2 受体,具有促进胃肠蠕动、加速胃肠排空、协调胃肠运动、防止食物反流和止吐的作用。该药对结肠影响很小。多潘立酮口服后吸收迅速,但生物利用度低,约 15%,t1/2 为 7~8 小时,主要经肝脏代谢,经肠道排出。
临床应用有:①胃肠运动障碍性疾病,尤其用于治疗慢性食后消化不良和胃潴留的患者;②放射治疗及肿瘤化疗药、偏头痛、颅外伤、手术、胃镜检查等引起的恶心、呕吐;③抗帕金森病药左旋多巴、溴隐亭、苯海索等引起的恶心、呕吐。不良反应包括头痛、溢乳、男性乳房发育。

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