（一）H2 受体阻断药

西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）为临床常用的 H₂ 受体阻断药。

【体内过程】  本类药物口服吸收迅速，1～3 小时后达到血药浓度峰值（各药的特点见表 32-1）。与血浆蛋白结合率较低。仅小部分（10%～35%）被肝脏代谢。以代谢产物或原形药物从肾脏滤过排出，部分经肾小管分泌排出，故肌酐清除率降低的患者应减少药量。血液透析只能排出少量药物，故晚期肝病合并肾功能不良的患者慎用。

【药理作用及机制】  H₂ 受体阻断药竞争性地阻断壁细胞基底膜的 H₂ 受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走神经兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌也有抑制作用，对夜间胃酸分泌具有良好的抑制作用，可减少夜间胃酸分泌，对十二指肠溃疡具有促进愈合作用。

【临床应用】  为治疗胃及十二指肠溃疡疾病的最常用药物。主要应用于胃和十二指肠溃疡，能减轻溃疡引起的疼痛，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。亦可应用于无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡的发生。

【不良反应】  不良反应发生率较低（＜3%），其中西咪替丁不良反应较多。以轻微的腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发为主。中枢神经系统反应较为少见，可出现嗜睡、焦虑、幻觉、谵妄、语速加快、定向障碍等。长期大剂量使用西咪替丁，偶见男性出现精子数目减少、性功能减退、男性乳腺发育、女性溢乳等内分泌系统症状，原因为西咪替丁与雄激素受体结合并拮抗其作用。偶见心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。

【药物相互作用】  西咪替丁是肝药酶抑制剂，可抑制苯二氮䓬类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物在体内转化，使上述药物血药浓度升高。