二、5-羟色胺受体阻断药

1. 赛庚啶（cyproheptadine）和苯噻啶（pizotifen，新度美安）能选择性阻断 5-HT₂ 受体，阻断 H₁ 受体并具有较弱的抗胆碱作用。可用于预防偏头痛发作和治疗荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病。不良反应有口干、嗜睡等。青光眼、前列腺增生及急性尿潴留患者禁用。

2. 昂丹司琼（ondansetron）能选择性阻断 5-HT₃ 受体，具有强大的镇吐作用。主要用于癌症患者手术和化疗伴发的严重恶心、呕吐。所有 5-HT₃ 受体阻断药包括多拉司琼（dolasetron）、格拉司琼（granisetron），均可有效缓解化疗引起的恶心。

3. 麦角生物碱类 5-HT 受体阻断药 麦角生物碱按化学结构分为胺生物碱和肽生物碱两类，除了阻断 5-HT 受体外，还可作用于 α 肾上腺素受体和 DA 受体。

（1）胺生物碱：美西麦角（methysergide，二甲基麦角新碱）阻断 5-HT_2A 和 5-HT_2C，用于偏头痛的预防治疗。其作用机制可能与抑制血小板聚集，减少花生四烯酸释放，减轻炎症反应有关。美西麦角还可松弛偏头痛初期强烈收缩的血管，缓解偏头痛。

麦角新碱（ergometrine）口服易吸收，溶于水。对子宫的兴奋作用强，作用迅速而短暂。广泛用于产后止血（详见第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药）。

（2）肽生物碱：麦角胺（ergotamine）口服吸收差，难溶于水，能明显收缩血管，作用缓慢而持久。麦角胺可减少动脉搏动，显著缓解偏头痛，用于偏头痛的诊断和治疗。

4. 酮色林（ketanserin）是典型的 5-HT_2A 受体阻断药，可降低高血压患者的血压，作用强度类似β 受体阻断药或利尿药。酮色林的化学结构类似物利坦色林（ritanserin）是 5-HT_2A 受体阻断药，对 α₁受体亲和力低。

5. 氯氮平（clozapine）是一个 5-HT_2A/2C 受体阻断药，代表新一类非经典的抗精神失常药，其锥体外系不良反应轻，对多巴胺受体亚型有高亲和力。同类药还有利培酮。