5-羟色胺受体激动药

舒马普坦（sumatriptan）通过激动 5-HT1D 受体引起颅内血管收缩，用于偏头痛和丛集性头痛，是目前治疗急性偏头痛疗效最好的药物。每次服用 100mg，30 分钟后头痛开始缓解，每天不超过300mg。最常见的不良反应是感觉异常，可引起心肌缺血。禁用于缺血性心脏病患者。

丁螺环酮（buspirone）、吉哌隆（gepirone）、伊沙匹隆（ipsapirone）可选择性激动 5-HT1A 受体，是一种有效的非苯二氮䓬类抗焦虑药。

西沙必利（cisapride）和伦扎必利（renzapride）可选择性激动肠壁神经节神经细胞上的 5-HT4 受体，促进神经末梢释放乙酰胆碱，具有促胃肠动力作用。临床用于治疗胃食管反流症。

右芬氟拉明（dexfenfluramine）通过激动 5-HT 受体产生强大的食欲抑制作用，被广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗。其特点是对肥胖患者的食欲抑制作用较非肥胖者更明显。