5-HT 通过激动不同受体亚型发挥其不同的药理作用:
1. 心血管系统 该作用复杂。静脉注射数微克 5-HT 可引起血压的三相反应:①短暂降低,与5-HT 激动 5-HT3 受体引起心脏负性频率作用有关;②持续数分钟血压升高,5-HT 激动 5-HT2 受体引起肾、肺等组织血管收缩所致;③长时间低血压,系骨骼肌血管舒张所致,需要血管内皮细胞的参与。此外,5-HT 激动血小板 5-HT2 受体而引起血小板聚集。
2. 平滑肌 5-HT 激动胃肠道平滑肌 5-HT2 受体或肠壁内神经节细胞 5-HT4 受体,均可引起胃肠道平滑肌收缩,使胃肠道张力增加、肠蠕动加快。5-HT 还可兴奋支气管平滑肌,哮喘患者对其特别敏感,但对正常人影响甚小。
3. 神经系统 动物侧脑室注射 5-HT 后,可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应,并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物可刺激 5-HT 释放作用于感觉神经末梢,引起痒痛。5-HT 本身尚无临床应用价值。

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