叶酸(folic acid)属水溶性 B 族维生素,由蝶啶、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成,广泛存在于动、植物食品中。人类自身不能合成叶酸,需从食物中摄取。
【药理作用】 叶酸进入体内后,在二氢叶酸还原酶的作用下转化为四氢叶酸(tetrahydrofolic acid,THFA),此为叶酸的活性形式,能与一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢,包括:①嘌呤核苷酸的从头合成;②由尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dTMP);③促进某些氨基酸的互变(图 29-4)。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,其中最为明显的是 dTMP 合成受阻,导致 DNA 合成障碍,细胞有丝分裂减少。由于对 RNA 和蛋白质合成影响较少,使骨髓中幼红细胞 RNA/DNA 比率增高,红细胞出现巨型改变而成熟障碍,导致巨幼细胞贫血。消化道上皮增殖受抑制,可出现舌炎、腹泻。
图 29-4 叶酸的作用示意图
【临床应用】 叶酸用于治疗各种巨幼细胞贫血。由于营养不良或婴儿期、妊娠期对叶酸的需要量增加所致的营养性巨幼细胞贫血,治疗时以叶酸为主,辅以维生素 B12,效果良好。叶酸对抗药甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼细胞贫血,因二氢叶酸还原酶受抑制,四氢叶酸生成障碍,故需用四氢叶酸制剂亚叶酸钙(calcium folinate)治疗。此外,对维生素 B12 缺乏所致的“恶性贫血”,叶酸仅能纠正异常血象,不能改善神经损害症状,故治疗时应以注射维生素 B12 为主,叶酸为辅。

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