阿尼普酶

阿尼普酶（anistreplase）又称茴酰化纤溶酶原 - 链激酶激活剂复合物（anisoylated plasminogenstreptokinase activator complex，APSAC），为第二代溶栓药，分子量约 131kDa，是链激酶以 1∶1 分子比例与人赖氨酸 - 纤溶酶原形成的复合物，纤溶酶原的活性中心与 1 个酰基（对位茴香酰）可逆性结合而被封闭。

【药理作用】  阿尼普酶进入血液后弥散到血栓纤维蛋白表面，通过复合物的赖氨酸纤溶酶原活性中心与纤维蛋白结合，缓慢脱掉乙酰基后，促进纤维蛋白表面的纤溶酶原转变为纤溶酶，溶解血栓。

用药后有一定潜伏期，但不影响与纤维蛋白的结合力。与链激酶比较，阿尼普酶的优点包括：①在体内被缓慢活化，可静脉注射。因茴酰化基团的存在，在血中不受 α2- 抗纤溶酶的抑制。②与赖 - 纤溶酶原形成的复合物较易进入血凝块与纤维蛋白结合，而谷 - 纤溶酶原则需降解为赖 - 纤溶酶原才能结合到纤维蛋白上，因此有溶栓选择性，较少引起全身性纤溶活性增强，故出血少。

【临床应用】  用于急性心肌梗死，可改善症状，降低病死率，亦可用于其他血栓性疾病。

【不良反应】  可导致血液长时间处于低凝状态。出血常发生在注射部位或胃肠道，亦可发生与链激酶类似的变态反应。