尿激酶(urokinase)是从健康人尿中分离或从人胚肾细胞培养液中提取的类似胰蛋白酶的丝氨酸蛋白水解酶,由两条多肽链组成,分子量分别为 33kDa 及 54kDa,肽链间以一条双硫键连接。尿激酶可直接激活纤溶酶原,将其分子中的精氨酸 - 缬氨酸间的肽键断裂而转变为纤溶酶,发挥溶解血栓作用。纤溶酶裂解血块表面上的纤维蛋白,也可裂解血液中游离的纤维蛋白原。进入血液中的尿激酶可被循环中的纤溶酶原激活物抑制物(plasminogen activator inhibitor,PAI)所中和,产生的纤溶酶可被血液中 α- 抗纤溶酶(α-antiplasmin,α-AP)灭活,需大量尿激酶使 PAI 和 α-AP 耗竭,才能发挥溶栓作用。尿激酶作用短暂,血浆 t1/2 约 16 分钟,适应证和禁忌证同链激酶。该药无抗原性,可用于对链激酶过敏者。

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