组织型纤溶酶原激活物(tissue-type plasminogen activator,t-PA)为人体内生理性纤溶酶原激活物(又称野生型 t-PA),含有 527 个氨基酸,主要由血管内皮细胞合成并释放入血液循环。药用 t-PA最初由人子宫和黑色素瘤细胞培养液中分离提取,现已用基因工程方法生产(重组 t-PA,recombinant tissue-type plasminogen activator,rt-PA),即阿替普酶(alteplase)。其溶栓机制是激活内源性纤溶酶原转变为纤溶酶。t-PA 在靠近纤维蛋白 - 纤溶酶原相结合的部位,通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶。这种作用比激活循环中游离型纤溶酶快数百倍,因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。
阿替普酶主要用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞和脑栓塞,使阻塞血管再通率比链激酶高,且不良反应小,是较好的第二代溶栓药。同类溶栓药还有西替普酶(silteplase)和那替普酶(nateplase)等。

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