依折麦布

依折麦布（ezetimibe）为肠道胆固醇吸收抑制药。与树脂不同，依折麦布口服后被迅速吸收，形成具有药理活性的酚化葡糖苷酸（依折麦布 -葡糖苷酸），后者通过与小肠上皮刷状缘上的 NPC1L1 蛋白（Niemann-Pick C1-like 1 protein，为肠道吸收胆固醇时起关键作用的蛋白）特异性结合，抑制食物及胆汁中胆固醇的吸收，而不影响胆汁酸和其他物质的吸收。依折麦布适用于高胆固醇血症和以 TC 升高为主的混合型高脂血症。与他汀类合用可产生良好的调血脂作用，可克服他汀类剂量增加而效果不显著增强的缺陷。临床研究显示在他汀类药物基础上使用依折麦布，能够进一步降低急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管事件风险。不良反应轻微且多为一过性，如头痛、乏力及便秘、腹泻等消化道症状。与他汀类合用时应注意监测血丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、肌酸激酶（CK）水平和肌痛等表现。妊娠和哺乳期妇女禁用。